Дилакса инструкция по применению, цена на Дилакса купить в Москве от 224 руб., аналоги, отзывы. Аптека Горздрав

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Выпускают Дилаксу в форме капсул: желатиновые твердые, с содержимым в виде гранулированного порошка почти белого или белого цвета; 200 мг – размер №1, с коричневато-желтой крышечкой и корпусом, 100 мг – размер №3, с белой крышечкой и корпусом [10 шт. в контурной ячейковой упаковке (блистере), 1–6, 9 или 10 упаковок (блистеров) в картонной пачке].

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: целекоксиб – 100 или 200 мг;
  • дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, повидон К30, лаурилсульфат натрия, стеарат магния;
  • корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид, в капсуле №1 – краситель оксид железа желтый.
  • флуконазол (при приеме 1 раз в сутки в дозе 200 мг): повышается плазменная концентрация целекоксиба в 2 раза, что обусловлено угнетением метаболизма последнего через изофермент CYP2C9;
  • ИАПФ/АРА II: возможно снижение антигипертензивного эффекта данных средств, при этом в отношении влияния на АД значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом не отмечается; при приеме диуретиков, наличии дегидратации, нарушений деятельности почек и у пожилых пациентов возможны функциональные нарушения почек (включая острую почечную недостаточность), обычно обратимые после отмены приема НПВС;
  • кетоконазол: метаболизм целекоксиба не подвергается клинически значимому действию;
  • фуросемид, тиазид: может ослабляться натрийуретический эффект данных препаратов в результате снижения почечного синтеза Pg;
  • другие НПВС (не содержащие ацетилсалициловую кислоту): усугубляется угроза возникновения нежелательных реакций (требуется избегать данного сочетания);
  • литий (прием 2 раза в сутки по 450 мг): повышается примерно на 17% его плазменная концентрация при комбинации с целекоксибом в дозе 200 мг дважды в сутки; требуется контроль состояния при сочетанном приеме и отмене целекоксиба;
  • пероральные контрацептивы: при использовании комплексного контрацептивного средства, включающего 1 мг норэтистерона/0,035 мг этинилэстрадиола, не наблюдается значимого влияния на его фармакокинетику;
  • ацетилсалициловая кислота в низких дозах: не отмечается воздействия на ее фармакокинетику;;
  • толбутамид, фенитоин, омепразол, глибенкламид, метотрексат, антациды (алюминия/магния гидроксид): не наблюдается значимых взаимодействий;
  • дигоксин: комбинация требует осторожности (возможно развитие нежелательных эффектов).

Дилакса выпускается в капсулах по 100 мг и 200 мг.

Препарат в дозировке по 100 мг выпускается в твердых желатиновых капсулах №3. Их корпус и крышечка белого цвета, внутри них содержится белый или почти белый гранулированный порошок.

Лекарство в дозировке по 200 мг производится в твердых коричневато-желтых капсулах №1. Внутри них содержится белый или практически белый порошок.

Лекарственное средство содержит в качестве действующего вещества целекоксиб.

В состав капсул входят следующие вспомогательные компоненты:

  • молочный сахар;
  • натрия лаурилсульфат;
  • Е 572;
  • кроскармеллоза натрия;
  • повидон К 30.

Твердые капсулы по 100 мг образованы желатином и титаном диоксида, в состав препарата по 200 мг входит дополнительно краситель оксид железа желтый.

Целекоксиб ингибирует активность изоферментов CYP2D6, поэтому он влияет на медикаменты, которые метабилизируется с их участием.

При назначении препарата Дилакса с антикоагулянтами возможно удлинение протромбинового времени.

Флуконазол повышает уровень целекоксиба в 2 раза, поэтому при такой комбинации препарат Дилакса надо принимать в минимальной дозировке.

Целекоксиб повышает содержание лития в крови, поэтому такие пациенты должны находиться под постоянным контролем врача.

Этот медицинский препарат выпускается в форме капсул пролонгированного действия, в одной упаковке содержится 30 пилюль для перорального приема. Активный компонент Дилакса – целекоксиб, концентрация в одной таблетке 200 мг. Вспомогательные вещества — кроскармеллоз натрия, титана диоксид и магния стеарат. Такой химический состав обеспечивает устойчивый противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект, поскольку целекоксиб угнетает действие фермента ЦОГ-2.

Своей предельной концентрации в плазме Дилакса достигает спустя 2 часа с момента приема разовой дозы, а лечебный эффект сохраняется на 6 часов. Процесс распада активных компонентов происходит в печени, выводится лекарство почками и через кишечник. Примерно 1% действующих веществ устраняется в неизменном виде. Принимать разовую дозу Дилакса желательно натощак, поскольку при совмещении с жирной пищей устойчивый обезболивающий эффект несколько задерживается, замедляется.

Медицинский препарат обладает выраженным обезболивающим эффектом, а назначают его при патологиях суставов, склонных к хроническому течению. Медикамент Дилакса не способен полностью вылечить диагностированное заболевание, зато продуктивно снимает острый приступ боли, убирает признаки воспаления. Медицинские показания к применению следующие:

  • боли разной этиологии: мышечные, суставные, костные, послеоперационные;
  • первичная дисменорея;
  • патологии суставов: остеоартрит, остеохондроз, ревматоидный артрит;
  • послеоперационный период.

Лечебное действие Дилакса быстрое, но временное. Острый приступ боли притупляется спустя 15-20 минут, а исчезает полностью через 30-40 минут. Такое надежное обезболивание разрешено к применению не всем пациентам, медицинские противопоказания распространяются на следующие клинические картины:

  • воспалительные процессы кишечника;
  • полипоз носа или околоносовых пазух;
  • бронхиальная астма;
  • язва желудка;
  • сердечная недостаточность;
  • геморрагический инсульт;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • беременность;
  • лактация;
  • индивидуальная непереносимость лактозы.

Важно не забывать о возрастных ограничениях – до 18 лет пациентам лекарство лучше не давать. При повышенной чувствительности организма к активным компонентам Дилакса тоже желательно не назначать, иначе повышается риск возникновения побочных явлений. Поскольку медицинский препарат обладает системным действием в организме, ухудшения наблюдаются со стороны многих внутренних органов и систем. Побочные эффекты Дилакса таковы:

  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: скачок АД, тахикардия, аритмия, инфаркт, инсульт.
  2. Со стороны дыхательной системы: признаки диспепсии, тошнота, рвота, болевой приступ.
  3. Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, эмоциональная нестабильность.
  4. Со стороны кожных покровов: местные, аллергические реакции, геморрагическая сыпь.
  5. Со стороны мочеполовой системы: инфекции.

Если противопоказания отсутствуют, а риск побочных явлений в конкретной клинической картине минимальный, таблетки Дилакса положено принимать внутрь курсом. Разовую дозу не разжевывать, запивать достаточным количеством воды. Индивидуальные порции лекарства зависят от характера патологии, особенностей пострадавшего организма:

  1. Остеоартроз —  1 таблетка в день, максимальная доза Дилакса составляет 200 мг за сутки.
  2. Ревматоидный артрит – суточная доза составляет 100-200 мг за 1-2 приема в день.
  3. Анкилозирующий спондилит – 200 мг Дилакса, принимать дважды за сутки.
  4. Острый приступ боли – максимально можно выпить 400 мг, оптимально 200 мг Дилакса за сутки.

Завышать предписанные дозы не рекомендуется, иначе имеет место передозировка лекарством. В таком случае побочные явления Дилакса только усиливаются, поэтому требуется промыть желудок, дополнительно принять сорбенты и далее проводить симптоматичную терапию по показаниям.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Целекоксиб – НПВС с жаропонижающей, обезболивающей и противовоспалительной активностью, блокирующее формирование воспалительных простагландинов (Pg), как правило, в результате угнетения циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ответом на воспаление является индукция ЦОГ-2, обуславливающая синтез и накопление Pg, преимущественно PgE2, что приводит к усилению воспалительных эффектов (отеку и боли).

Используемый в терапевтических дозах препарат существенно не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не влияет на уровень Pg, вырабатываемых на фоне активации ЦОГ-1, а также на связанные с последней, естественные физиологические процессы, протекающие в тканях (преимущественно в желудке, кишечнике и тромбоцитах).

Целекоксиб уменьшает экскрецию почками метаболита простациклина (6-кето-PgFl) и PgE2, не влияя на уровень в сыворотке тромбоксана В2(ТхВ2) и экскрецию почками метаболита тромбоксана (11-дегидро-ТхВ2), являющихся продуктами ЦОГ-1. Препарат не уменьшает скорость клубочковой фильтрации при наличии хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста, но транзиторно понижает выведение натрия.

При приеме Дилаксы на фоне артрита частота возникновения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, периферических отеков была сопоставима с таковой при использовании неселективных ингибиторов ЦОГ, характеризующихся ингибирующей активностью по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Данный эффект в наиболее выраженной форме отмечался при сопутствующем применении диуретиков.

Фармакокинетика

Для целекоксиба характерно хорошее всасывание при приеме натощак, максимальная концентрация (Сmах) в плазме в этом случае достигается спустя 2–3 часа и после приема в дозе 200 мг составляет 705 нг/мл. При сочетании с жирной пищей период достижения Сmах возрастает приблизительно на 4 часа, а всасывание – на 20 %.

Абсолютная биодоступность средства не изучалась. Величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmах примерно пропорциональны дозе ниже 200 мг, принимаемой дважды в сутки. При использовании более высоких доз отмечается менее пропорциональная степень возрастания AUC и Cmax.

Целекоксиб отличается высоким уровнем связывания с белками плазмы (может достигать 97 %) вне зависимости от его плазменной концентрации. Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не связывается с эритроцитами крови.

Процесс биотрансформации целекоксиба протекает преимущественно в печени при участии изофермента цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 посредством окисления, гидроксилирования и отчасти глюкуронирования, результатом чего является образование метаболитов, фармакологически неактивных в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. У лиц с генетическим полиморфизмом (гомозиготным по изоферменту CYP2С9*3) эффект энзимов ослаблен, поскольку у таких пациентов понижена активность изофермента CYP2С9.

Экскретируется целекоксиб почками и через кишечник в виде метаболитов – 27 и 57% соответственно, в неизмененном виде – менее 1%. Период полувыведения (Т1/2) при повторном приеме – 8–12 ч, клиренс – около 500 мл/мин, равновесных концентраций средства в плазме удается достичь к 5-му дню приема. Изменение основных фармакокинетических параметров (AUC, Т1/2, Cmax) приблизительно в пределах 30%.

Средний объем распределения (Vss) препарата у молодых здоровых пациентов составляет примерно 500 л/70 кг, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях.

Дилакса относится к НПВС. Целекоксиб является высокоселективным блокатором ЦОГ-2. Лекарственное средство купирует боль и воспаление, оказывает жаропонижающие действие.

Оно блокирует образование воспалительных простагландинов, которые приводят к таким признакам воспаления как боль и отек.

В терапевтических концентрациях препарат не влияет на ЦОГ-1 и практически не вызывает нежелательные реакций со стороны органов пищеварительной системы, таких как язва желудка, кровотечение из ЖКТ, разрыв его стенок.

После приема на голодный желудок лекарственное средство хорошо всасывается, и максимальная концентрация наблюдается спустя 2—3 часа (при приеме препарата вместе с жирной пищей увеличивает это время до 4 часов).

До 97% от принятой дозы связывается с белками плазмы крови. Лекарственное средство проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени оно подвергается метаболизму.

Через кишечник выводится до 57%, через почки — 27%. При повторном приеме период полужизни может варьировать от 8 до 12 часов.

Показания к применению

  • ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит (симптоматическая терапия);
  • боли в спине, послеоперационные, костно-мышечные и другие виды боли (купирование болевого синдрома);
  • первичная дисменорея (терапия).

Абсолютные:

  • субарахноидальное кровоизлияние;
  • выраженные цереброваскулярные заболевания;
  • геморрагический инсульт;
  • болезни периферических артерий;
  • период после проведения операции аортокоронарного шунтирования (АКШ);
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС), имеющая клиническое подтверждение;
  • сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
  • стадия обострения заболеваний кишечника, воспалительной природы (язвенный колит, болезнь Крона);
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения, желудочно-кишечное кровотечение, активные эрозивно-язвенные процессы в слизистой желудка или 12-перстной кишки;
  • полная или частичная комбинация непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, полипозного риносинусита и бронхиальной астмы (включая указания в анамнезе);
  • прогрессирующие болезни почек, диагностированная гиперкалиемия, почечная недостаточность в тяжелой форме [клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин];
  • тяжелая форма печеночной недостаточности;
  • период беременности и кормления грудью;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, непереносимость лактозы (т. к. последняя включена в состав препарата);
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих Дилаксы и другим производным сульфонамида.

Относительные (рекомендуется использовать целекоксиб с осторожностью):

  • поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая болезнь Крона, язвенный колит, язву желудка или 12-перстной кишки, кровотечения в анамнезе;
  • наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • цереброваскулярные поражения;
  • патологии сердечно-сосудистой системы, в т. ч. ИБС, артериальная гипертензия;
  • болезни периферических артерий;
  • установленный или подозреваемый замедленный метаболизм (из-за угрозы накопления высоких концентраций препарата в плазме крови);
  • функциональные нарушения печени средней степени тяжести;
  • печеночная порфирия, поражения печени в анамнезе;
  • задержка жидкости и отеки;
  • функциональные нарушения почек (КК – 30–60 мл/мин);
  • значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), в т. ч. состояния после оперативного вмешательства;
  • сахарный диабет;
  • дислипидемия/гиперлипидемия;
  • выраженные соматические заболевания;
  • туберкулез;
  • курение и/или алкоголизм;
  • пожилой возраст (включая пациентов, принимающих диуретики, ослабленных, с низкой массой тела);
  • длительное использование НПВС;
  • комбинированный прием с антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами (ГКС), антиагрегантами (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2С9, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), диуретиками.

Основное показание к применению препарата Дилакса – это снятие болевого синдрома и воспалительных явлений. Именно поэтому его наиболее часто назначают при различных болевых синдромах в суставах и позвоночнике.

Показания к применению препарата Дилакса следующие:

  1. Суставные воспалительные и дегенеративно-дистрофические процессы: остеоартроз, артриты, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз. В этих случаях назначение препарата носит симптоматический характер.
  2. Болевой синдром в мышцах после травм, при воспалительных процессах.
  3. Послеоперационный период, сопровождающийся болью в мышцах, суставах.
  4. Болевой синдром при первичной дисменорее.

Как и у большинства противовоспалительных нестероидных препаратов, у Целекоксиба имеется ряд противопоказаний к применению:

  1. Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость препарат или его отдельных компонентов.
  2. Непереносимость препаратов из группы производных сульфонамида.
  3. Сочетание у пациента бронхиальной астмы и полипоза носа с непереносимостью препаратов из группы нестероидных противовоспалительных.
  4. Состояние после перенесённого аортокоронарного шунтирования.
  5. Язвенные или эрозивные процессы слизистой оболочки желудка, двенадцатиперстной кишки. Желудочные и кишечные кровотечения.
  6. Любые разновидности кровотечения, в том числе и цереброваскулярные.
  7. Заболевания, сопровождающиеся нарушением свёртывающей системы крови.
  8. Воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения – неспецифический язвенный колит, болезнь Крона и пр.
  9. Острая и хроническая сердечная недостаточность II–IV функциональных классов.
  10. Ишемическая болезнь сердца с выраженными клиническими проявлениями.
  11. Цереброваскулярная болезнь с выраженными клиническими проявлениями и патология периферических сосудов.
  12. Период вынашивания беременности и кормления грудью.
  13. Тяжёлая недостаточность функции печени и почек.
  14. Тяжёлые декомпенсированные заболевания почек.
  15. В связи с отсутствием достоверных данных и опыта клинического применения, препарат противопоказан детям до 18 лет.
  16. Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Существует также ряд ситуаций, когда принимать Дилаксу следует с крайней осторожностью:

  1. Воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта – гастриты, дуодениты, язвенный колит.
  2. Наличие в анамнезе язвенных кровотечений.
  3. Инфицирование Helicobacter pylori.
  4. Печёночная порфирия.
  5. Одновременное лечение с антиагрегантами и антикоагулянтами, препаратами наперстянки, глюкокортикоидами, мочегонными средствами, ингибиторами обратного захвата серотонина.
  6. Выраженные отёки и задержка жидкости.
  7. Печёночная недостаточность средней степени тяжести.
  8. Нарушения липидного обмена.
  9. Сахарный диабет.
  10. Курение, алкоголизм.
  11. Туберкулёз.

для взрослых

Дилакса прописывается при следующих патологиях:

  • остеоартроз, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева;
  • первичная дисменорея;
  • болевой синдром, в том числе после хирургического лечения.

для детей

Препарат Дилакса нельзя прописывать пациентам моложе 18 лет.

Препарат Дилакса не рекомендуется принимать во время беременности и лактации.

Дилакса противопоказана при следующих патологиях:

  • индивидуальная непереносимость к целекоксибу или вспомогательным компонентам;
  • гиперчувствительность к другим производным сульфонамида;
  • бронхиальная астма, которая может сочетаться с полипозом носа и околоносовых синусов, непереносимости НПВС, в том числе ацетилсалициловой кислоты;
  • состояние после коронарного шунтирования;
  • острые воспаление заболевания кишечника, такие как неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • выраженная почечная недостаточность, когда скорость клубочковой фильтрации составляет 30 мл в минуту, прогрессирование патологии почек;
  • понижение уровня калия в крови, которое подтверждение с помощью лабораторных анализов;
  • сердечная недостаточность;
  • кровоизлияние в субарахноидальноепространство;
  • геморрагический инсульт;
  • кровотечение из ЖКТ;
  • язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки;
  • ИБС, патологии периферических артерий, тяжелые цереброваскулярные заболевания;
  • непереносимость лактозы, недостаток лактазы, нарушение всасывание глюкозы и галактозы.

С осторожностью лекарственное средство надо принимать, если у пациента наблюдаются следующие заболевания:

  • задержка жидкости и отеки;
  • патологии печени в анамнезе;
  • нарушение функции почек, при которой скорость клубочковой фильтрации от 30 до 60 мл в минуту;
  • умеренное нарушение функции печени;
  • гиповолемия, в том числе и после операции;
  • патологии сердечно-сосудистой системы, в том числе ИБС, артериальная гипертония, повышение уровня липидов в крови;
  • сахарный диабет;
  • туберкулез;
  • никотиновая и алкогольная зависимость;
  • заболевания ЖКТ в анамнезе;
  • наличие инфекции хеликобактер пилори.

С осторожностью препарат Дилакса надо принимать пациентам с медленным метаболизмом веществ, лицам пожилого возраста, в том числе, которые принимают мочегонные средства, ослабленным больным с низким весом.

Лекарство Дилакса нужно с осторожностью принимать пациентам, которые принимают следующие препараты:

  • сердечные гликозиды;
  • антикоагулянты;
  • антиагреганты;
  • глюкокортикостероиды для орального приема;
  • мочегонные средства;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
  • ингибиторы изофермента CYP2C9.

Дилакса: инструкция по применению (дозировка и способ)

Дилаксу принимают перорально независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не вскрывая, запивая водой.

Из-за того, что угроза развития сердечно-сосудистых нарушений может усугубиться с возрастанием дозы и длительности приема, необходимо принимать препарат в наименьшей эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Рекомендуемый режим дозирования с учетом показаний:

  • симптоматическая терапия ревматоидного артрита: 2 раза в сутки 100 или 200 мг;
  • симптоматическая терапия остеоартроза: в 1 или 2 приема 200 мг в сутки;
  • симптоматическая терапия анкилозирующего спондилита: в 1 или 2 приема 200 мг в сутки; в некоторых случаях был отмечен эффект от приема 2 раза в сутки 400 мг;
  • терапия первичной дисменореи и болевого синдрома: начальная доза 400 мг, при необходимости в первые сутки возможен прием дополнительной дозы 200 мг; в последующие дни (по необходимости) – 2 раза в сутки по 200 мг.

При продолжительном использовании максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.

Данные о передозировке Дилаксы, полученные при клинических исследованиях, ограничены. При разовом приеме препарата в дозе до 1200 мг и при многократном использовании в той же дозе 2 раза в сутки серьезные побочные эффекты не наблюдались. Если имеются подозрения на передозировку, назначается проведение поддерживающей терапии. Диализ может быть неэффективен, т. к. связь препарата с белками достигает 97%

Капсулы Дилакса нужно принимать, не разжёвывая и запивать большим количеством воды. Приём препарата не зависит от употребления пищи. Начинать лечение необходимо с минимальных эффективных дозировок. Курс лечения также должен быть коротким. Это связано с дозозависимым эффектом риска сердечно-сосудистых осложнений. При длительном приёме максимальная дозировка лекарственного средства не должна превышать 400 мг в сутки.

Для симптоматического лечения при артрозах, анкилозирующем спондилите дозировка препарата составляет 200 мг в сутки. Её можно принять за 1 раз или разделить на 2 приёма. При лечении ревматоидного артрита терапевтическая дозировка составляет от 100 до 200 мг. Её рекомендуется разделять на 2 приёма.

Лечение болевого синдрома при первичной дисменорее или других болевых синдромов требует применения в первые сутки 400 мг препарата. В дальнейшем суточная доза составляет 200 мг. Длительность лечения зависит от состояния пациента и наличия клинических симптомов.

Лечение пациентов пожилого и преклонного возраста не требует корректировки доз и может проводиться по стандартным схемам. Если вес тела пациента не превышает 50 кг, необходимо начинать лечение с минимальной эффективной дозировки. Не требует также корректировки доз нарушение функций печени лёгкой степени.

При подозрении на передозировку пострадавшему прописывают симптоматическую терапию.

Побочные действия

  • нервная система: часто – бессонница, головокружение; нечасто – сонливость, беспокойство, повышение мышечного тонуса; редко – спутанность сознания (психоз);
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение АД (включая усугубление проявлений артериальной гипертензии), периферические отеки; нечасто – приливы, учащенное сердцебиение; редко – тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), инфаркт миокарда и ишемический инсульт;
  • дыхательная система: часто – инфекционные болезни верхних дыхательных путей, синусит, бронхит, кашель; нечасто – насморк, фарингит;
  • пищеварительная система: часто – диспепсия, боль в животе, метеоризм, рвота, диарея; нечасто – поражения зубов (включая постэкстракционный луночковый альвеолит); редко – изъязвление пищевода, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; крайне редко – панкреатит, перфорация кишечника;
  • кожные покровы: часто – зуд кожи (включая генерализованный), высыпания; нечасто – крапивница, кровоизлияния в кожу (экхимозы); редко – алопеция;
  • аллергические реакции: редко – ангионевротический отек; крайне редко – буллезный дерматоз (буллезные высыпания);
  • органы кроветворения: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
  • мочевыделительная система: часто – инфекционные заболевания мочевых путей;
  • органы чувств: нечасто – нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах;
  • данные лабораторных показателей: нечасто – усиление активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и других печеночных ферментов;
  • прочие: нечасто – случайные травмы, обострение заболеваний аллергического характера (гиперчувствительность), отек лица, гриппоподобный синдром.

Согласно данным постмаркетинговых исследований:

  • сердечно-сосудистая система: редко – тромбоэмболия легочных артерий (ТЭЛА); крайне редко – васкулит;
  • нервная система: редко – галлюцинации; крайне редко – асептический менингит, потеря вкусовых ощущений и/или обоняния, кровоизлияния в головной мозг;
  • репродуктивная система: частота неизвестна – снижение фертильности у женщин (в исследованиях женщины, планирующие беременность, не принимали участие); редко – нарушение цикла менструаций;
  • кожные покровы: редко – фоточувствительность кожи; крайне редко – эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь в комбинации с системными симптомами и эозинофилией (DRESS синдром), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема;
  • мочевыделительная система: редко – гипонатриемия, острая почечная недостаточность; крайне редко – нефротический синдром, минимальное функциональное нарушение почек, интерстициальный нефрит;
  • орган зрения: нечасто – конъюнктивит;
  • пищеварительная система: редко – гепатит, желудочно-кишечные кровотечения; крайне редко – некроз печени, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, холестаз, желтуха;
  • аллергические реакции: крайне редко – анафилактические реакции;
  • прочие реакции: нечасто – боли в грудной клетке.

Согласно отзывам специалистов и инструкции по применению, на фоне лечения препаратом Дилакса возможно развитие следующих побочных эффектов. Все они требуют прекращения приёма препарата и обращения за помощью к специалисту:

  1. Со стороны сердца и сосудов возможно появление артериальной гипертензии, учащения сердцебиения, нарушения сердечного ритма, инсульты, инфаркты. Эти явления носят дозозависимый характер, то есть риск их развития повышается с повышением дозировки.
  2. Негативные проявления со стороны пищеварительного тракта могут выражаться в рвоте, тошноте, диарее, болезненных ощущениях в эпигастрии. Реже может развиваться язвенная болезнь желудка, желудочное или кишечное кровотечение.
  3. Побочные явления со стороны нервной системы — головокружение и бессонница, эмоциональная возбудимость, раздражительность, нарушения зрения и шум в ушах.
  4. Редким побочным эффектом может быть развитие инфекционного процесса в мочевыводящих путях.
  5. Со стороны органов дыхания частым проявлением побочных эффектов бывает фарингит, ринит, кашель.
  6. Кожные реакции возможны в виде раздражения и зуда.

На сегодняшний день не имеется достоверных сведений о передозировке препарата.

Прием препарата Дилакса может стать причиной следующих нежелательных реакций:

  • отеки конечностей, усугубление течения артериальной гипертонии, повышение артериального давления, нарушение сердечного ритма, приливы, учащение сердечного ритма, застойная сердечная недостаточность, ишемический инсульт, инфаркт миокарда;
  • боли в брюшной полости, жидкий стул, диспепсические явления, вздутие живота, постэкстракционный луночковый альвеолит, рвота, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, кровотечение из пищеварительного тракта, разрыв стенки кишечника, гепатит, воспаление поджелудочной железы, изъязвление пищевода, повышение активности энзимов печени, печеночная недостаточность;
  • вертиго, гипертонус, бессонница, беспокойство, сонливость, нарушение сознание, серозный менингит, галлюцинации;
  • инфекции органов мочеполовой системы, тубулоинтерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность;
  • насморк, воспаление бронхов, околоносовых пазух, слизистой оболочки глотки, кашель, инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей;
  • зуд, высыпания, патологическое выпадение волос, уртикария, фотосенсибилизация, шелушение кожных покровов, синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
  • кровоизлияния, понижение гемоглобина и количества тромбоцитов;
  • звон в ушах, туман перед глазами, потеря обоняния и вкусовых ощущений;
  • расстройство менструации;
  • аллергия, которая может проявляться отеком Квинке, анафилаксией, васкулитом, буллезными высыпаниями;
  • гриппоподобное состояние;
  • случайные травмы.

Применения и дозы

для взрослых

Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой. Пить препарат можно независимо от еды.

Схему терапии подбирают индивидуально в зависимости от патологии.

При остеоартрозе и болезни Бехтерева препарат рекомендуется принимать в суточной дозировке 200 мг, которая может быть принята за 1—2 раза. У некоторых пациентов с анкилозирующем спондилитом препарат эффективен в дозировке 400 мг 2 раза в день.

При ревматоидном артрите лекарство назначают в разовой дозировке 100—200 мг 2 раза в день.

При болях и первичной дисменореи медикамент рекомендуется принимать в начальной дозировке 400 мг, далее если необходимо в первый день терапии можно дополнительно принять 200 мг. В последующие дни препарат принимается по 200 мг 2 раза в день.

Пациентам с весом менее 50 кг терапию желательно начинать с минимально эффективной дозировки.

Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести, а также с замедленным метаболизмом начальную дозировку рекомендуется снизить в 2 раза.

для детей

Дилакса не принимается в детской практике.

Особые указания

Поскольку целекоксиб обладает жаропонижающим эффектом, он может затруднить выявление инфекции, ослабив диагностическое значение лихорадки.

Коксибы (в т. ч. целекоксиб) могут повышать угрозу возникновения тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы – инсульта, инфаркта миокарда, тромбообразования, которые могут привести к летальному исходу Вероятность появления этих нарушений повышается с увеличением дозы, продолжительности лечения препаратом, а также при наличии патологий сердечно-сосудистой системы или факторов риска их развития.

При применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 (в т. ч. НПВС) в целях терапии болевого синдрома в первые 10–14 дней после проведения операции АКШ могут участиться случаи развития нарушений мозгового кровообращения и инфарктов миокарда.

Целекоксиб не обладает антиагрегантной активностью по отношению к тромбоцитам, поэтому для профилактики тромбоэмболии им не рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту. Также по этой причине не следует прекращать антиагрегантную терапию (в т. ч. прием ацетилсалициловой кислоты) у больных с риском возникновения тромбоэмболических осложнений.

В начале и в период проведения лечения следует контролировать показания АД, поскольку из-за его возможного повышения, обусловленного действием препарата, усугубляется риск развития нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

В очень редких случаях на фоне терапии было зарегистрировано появление изъязвления слизистой, перфорации и кровотечения из ЖКТ. Опасность развития таких нарушений усугубляется у пациентов преклонного возраста, при наличии кровотечения, язвы и обострения воспалительных заболеваний ЖКТ (в т. ч. в анамнезе), сердечно-сосудистых болезней и комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

К факторам риска возникновения кровотечения из ЖКТ также относятся сочетанное использование с Дилаксой антикоагулянтов, ГКС для перорального приема, длительный курс НПВС, курение и прием этанолсодержащих напитков. Спонтанные эпизоды тяжелых побочных явлений с летальным исходом были зафиксированы преимущественно у больных преклонного возраста и ослабленных пациентов.

При комбинированном приеме Дилаксы с антикоагулянтами (в т. ч. с варфарином) имелись сообщения о развитии серьезных кровотечений, вплоть до фатальных последствий. Принимая во внимание случаи удлинения протромбинового времени, необходимо проводить контроль свертываемости крови в начале курса лечения препаратом и при корректировке его дозы.

Прием целекоксиба может спровоцировать задержку жидкости и отеки. Больным с состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости или ухудшаются из-за ее развития, требуется соблюдать осторожность.

При установленном или предполагаемом замедленном метаболизме начальную дозу Дилаксы рекомендуется уменьшить в 2 раза.

Целекоксиб способен оказывать токсический эффект на функцию почек, но не проявляя при этом большую токсичность чем другие НПВС. На фоне приема препарата необходимо проводить тщательный мониторинг деятельности почек при следующих заболеваниях/состояниях: сердечная недостаточность, нарушения функции почек и/или печени, пожилой возраст, сочетанное применение диуретиков, антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Также следует проявлять осторожность при наличии дегидратации, при этом состоянии до начала курса рекомендуется провести регидратацию.

Во время использования препарата были зарегистрированы крайне редкие случаи развития тяжелых побочных эффектов со стороны кожных покровов, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит (в т. ч. с летальным исходом). Вероятность появления подобных осложнений выше в начале терапии, особенно в течение первого месяца.

При лечении глюкокортикостероидной недостаточности не следует прием ГКС заменять приемом Дилаксы.

Поскольку Дилакса может привести к появлению головокружения и других нежелательных реакций, необходимо проявлять особую осторожность, управляя сложными и потенциально опасными механизмами, в т. ч. автотранспортными средствами.

Лекарственное средство оказывает жаропонижающие действие, что может маскировать признаки инфекционно-воспалительных заболеваний.

Дилакса может повышать вероятность возникновения опасных патологий сердечно-сосудистых системы, таких как инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращение, тромбообразование, которые приведут к гибели пациента.

Риск их появления возрастает с повышением дозировки и при длительном приеме лекарства.

У пациентов после коронарного шунтирование селективные ингибиторы ЦОГ-2 , принимаемые с целью купирования болей в течение первых 10—14 дней повышают вероятность возникновения инфаркта миокарда и нарушение мозгового кровообращения.

Целекоксиб может повышать артериальное давление, которое возможно спровоцирует осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. Поэтому во время лечения надо контролировать артериальное давление.

Прием препарата может стать причиной перфорации, язв и кровотечения из пищеварительного тракта. Риск появления этих нежелательных эффектов возрастает у лиц, старшей возрастной группы, страдающих сердечно-сосудистыми патологиями, принимающих аспирин, а также у пациентов с язвой желудка, кровотечением и воспалением ЖКТ.

Кроме этого к факторам риска возникновения кровотечения из пищеварительного тракта относится прием глюкокортикоидов для орального приема, антикоагулянтов, продолжительное лечение НПВС, табакокурение, употребление этилового спирта.

Чаще всего тяжелые нежелательные реакции, которые заканчиваются смертью, наблюдаются у ослабленных больных, у лиц старшей возрастной группы.

Перед тем как прописать лекарство пациентам с дегидратацией ее нужно устранить.

Во время терапии нужно контролировать функцию печени.

Фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла могут возникнуть уже через 1 месяц лечения.

Прием препарата следует прекратить, если у пациента наблюдаются признаки нарушения функции печени, появилась сыпь, изменилась слизистая оболочка.

Во время лечения нужно быть осторожным при управлении автомобилем.

Применение при беременности и лактации

Данных об использовании Дилаксы у беременных женщин недостаточно. Возможный риск в период беременности не был установлен, вместе с тем исключать его вероятность нельзя. На фоне приема НПВС, включая целекоксиб, в результате подавления синтеза Pg, у некоторых женщин могут возникнуть изменения в яичниках, приводящие к осложнениям течения беременности или нарушениям фертильности. Вследствие этого в случае планирования беременности или обследования в связи с бесплодием, может потребоваться отмена терапии НПВС (в т. ч. целекоксиба).

Согласно инструкции, Дилакса, входящая в группу ингибиторов синтеза Pg, при использовании в период беременности (особенно в III триместре) может спровоцировать слабость родовой деятельности и стать причиной преждевременного закрытия артериального протока. На ранних сроках беременности прием препарата может негативно влиять на ее течение.

Применять целекоксиб в период кормления грудью противопоказано, т. к. имеются ограниченные данные о его проникновении в грудное молоко, что является потенциальной угрозой развития нежелательных реакций у ребенка.

Применение в детском возрасте

Прием Дилаксы противопоказан у детей и подростков младше 18 лет ввиду отсутствия опыта применения препарата у пациентов этой возрастной группы.

У пациентов в возрасте старше 65 лет возможно возрастание средних значений AUC и Сmах в 1,5–2 раза, это в большей мере связано не с возрастом, а с изменением массы тела. У лиц преклонного возраста, как правило, отмечается уменьшение средней массы тел в отличие от более молодых пациентов, в связи с чем при прочих равных условиях концентрации целекоксиба у них могут достигать более высоких значений.

У женщин пожилого возраста плазменный уровень целекоксиба по той же причине выше, чем у пожилых мужчин.

При вышеуказанных особенностях фармакокинетики обычно коррекция дозы не требуется. Однако при массе тела меньше 50 кг пожилым больным прием Дилаксы следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Клинический опыт применения препарат Дилакса и его аналогов в период вынашивания беременности недостаточен. Учитывая возможность развития неблагоприятных эффектов, применение Целекоксиба для беременных не рекомендуется. Подобно всем нестероидным противовоспалительным средствам, целекоксиб подавляет у женщин синтез простагландинов, что может негативно сказываться на функциях яичников и вызвать осложнения при вынашивании беременности. Таким образом, при планировании беременности необходимо рассмотреть вопрос об отмене всех противовоспалительных препаратов, включая и Дилаксу.

Все ингибиторы синтеза простагландина, включая Целекоксиб, при приёме в третьем триместре беременности могут вызвать развитие слабости родовой деятельности, а также преждевременное закрытие артерий пуповины.

По некоторым данным, препарат хорошо проникает в грудное молоко, что может нанести вред новорождённому. Учитывая этот факт, лекарственное средство не рекомендуется назначать женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости такого лечения кормление грудью желательно прекратить. Поскольку, согласно инструкции по применению, опыт применения препарата в детском возрасте отсутствует, лечение им детей младше 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

У больных с функциональными нарушениями почек при скорости клубочковой фильтрации (СКФ), составляющей 35–60 мл/мин/1,73 м², и у больных преклонного возраста при СКФ, превышающей 65 мл/мин/1,73 м², обусловленной возрастными изменениями, фармакокинетика целекоксиба остается неизменной. При функциональных нарушениях почек легкой и средней степени тяжести в снижении дозы целекоксиба нет необходимости.

Считается, что почечная недостаточность в тяжелой форме не оказывает влияния на клиренс целекоксиба т. к. его трансформация осуществляется в основном в печени с формированием неактивных метаболитов. Однако опыта использования целекоксиба на фоне тяжелой почечной недостаточности (КК

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector